杜仲现代研究

2016-3-8 12:56:22      点击:

化学成分

树皮含杜仲胶6~10%,根皮约含10~12%,树叶含杜仲胶2%~4%。此外,还含糖甙0.142毫克%、生物碱0.066毫克%、果胶6.5毫克%、脂肪2.9毫克%、树脂1.76毫克%、有机酸0.25毫克%、酮糖(水解前2.15毫克%、水解后3.5毫克%)、维生素C20.7毫克%、另外。含有维生素E,维生素B及β-胡萝卜素等,还含有很多人体必须的微量元素,醛糖、绿原酸。

种子所含脂肪油的脂肪酸组成为亚麻酸67.38%、亚油酸9.97%、油酸15.81%、硬脂酸2.15%.棕榈酸4.68%。果实含胶量可达27%,易溶于乙醇、丙酮等有机溶剂。

近年来许多学者对杜仲的化学成分进行了大量研究。经研究发现杜仲的皮、叶、枝条、果实和花中含有的成分大致可分为以下几类:

木脂素类(lignans) 杜仲膏

包括松脂醇二葡萄糖苷(pinoresinol diglucoside)这一主要降压成分、丁香脂醇二葡萄糖昔、橄榄脂素、吉尼波西狄克酸甲脂(geniposidic acid methylester)、儿茶素-(7,8-b,c)-4α-(3,4-二羟苯基)-α-(3H)吡喃糖、儿茶素-(7,8-b,c) -4β-(3,4-二羟苯基)-α-(3H)吡喃糖等,迄今为止,从杜仲中已分离出木脂素类化合物27种,其中许多有效成分在抗肿瘤方面具有很好的活性。




苯丙素类化合物(penylpropanoids)

包括香豆酸(coumaric)、咖啡酸乙酯(caffeic acid ethylester)、绿原酸(chlorogenic-acid) 、松柏苷(syringin)。迄今为止,杜仲中发现苯丙素类化合物有11种。

环烯醚萜类(iridoids)

杜仲醇(encommiol)、杜仲醇苷(encommio-side)、京尼平(genipin)、京尼平苷酸(geniposidic acid)、京尼平苷(geniposide)、桃叶珊瑚苷(aucubin)、筋骨草苷(ajugoside)、哈帕苷丁酸酯(harpagide acetate)、雷扑妥苷(reptoside)、车叶草酸、去乙酰车叶草酸、10-乙酰鸡屎藤苷、表杜仲醇。到目前为止,从杜仲中分离的环烯醚萜类化合物共15个。

黄酮类

黄酮类化合物也是杜仲的主要有效成分之一,其含量的高低是判断杜仲生药及其产品质量的重要指标,对杜仲黄酮类化合物的报道多见于含量测定和分离提取工艺的研究。经研究发现杜仲中所含黄酮类化合物主要为山奈酚(kaempferol)、槲皮素(quercetin)、紫云英苷(astragalin)、陆地锦苷(hirsutin)、芦丁(rutin)。

杜仲胶(gutta-percha)

医学作用

【化学成分】

杜仲皮、叶含14种木脂素和木脂素甙,与甙元联接的糖均为吡喃葡萄糖.其中二苯基四氢呋喃并四氢呋喃木脂素及其甙有松脂素双糖甙等,松脂素双糖甙为杜仲降压的有效成分.从杜仲皮中还分到正二十九烷、正卅烷醇、白桦脂醇、白桦脂酸、β-谷甾醇、熊果酸、香草酸.杜仲皮和叶还含有17种游离氨基酸以及锗、硒等15种微量元素.

【理化鉴别】

成分分析研究进展:略

【含量测定】

色谱条件与系统适用性试验:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-水(25:75)为流动相;检测波长为277nm.理论板数按松脂醇二葡萄糖苷峰计算应不低于1000.对照品溶液的制备:精密称取松脂醇二葡萄糖苦对照品适量,加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液,摇匀,即得.供试品溶液的制备:取该品约3g,剪成碎片,揉成絮状,取2g,精密称定,置索氏提取器中,加入氯仿适量,加热回流6小时,弃去氯仿液,药渣挥去氯仿,再置索氏提取器中,加人甲醇适量,加热回流6小时,提取液回收甲醇至适量,转移至10ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,滤过,即得.测定法:分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10pl,注人液相色谱仪,测定,即得.该品含松脂醇二葡萄糖脊(C32H42O16)不得少于0.10%.

【药理作用】

1. 降压作用:乙醇提取物1~2g/kg静脉注射,对麻醉狗有降低血压作用,重复使用产生快速耐受性,果实提取物亦有类似的降压作用;煎剂5~8g/kg给肾型高血压狗灌胃,用药4周,降压效果不够满意;给兔、狗静脉注射生杜仲、炒杜仲的煎剂、酊剂表明:炒杜仲降压作用比生杜仲大,煎剂比酊剂作用强.

2. 对免疫功能的影响:杜仲醇沉水煎液6g/kg给大鼠灌胃,可使外周血中嗜酸性粒细胞减少,血浆皮质醇增加;10g/kg给小鼠灌胃,使小鼠外周血淋巴细胞减少,血糖含量增加,幼鼠胸腺缩小.说明杜仲具有兴奋垂体-肾上腺皮质系统功能,但能提高小鼠血清碳末廓清速率和腹腔巨噬细胞的吞噬功能,并对抗氢化可的松的免疫抑制作用.此外,杜仲还有利尿作用.

药理作用

①降压作用如杜仲降压茶

树皮的提取物及煎剂对动物有持久的降压作用。用其浸膏5毫升(生药1~2克)给麻醉犬静脉注射后产生显着的降压作用,可持续2~3小时,呈"快速耐受"现象。在3只肾型高血压狗,每天以煎剂5~8克/公斤灌胃,共4周,收缩压降低最多时只有8~22毫米汞柱(4~10%),因此疗效不够满意。杜仲的炮制与剂型对降压作用有一定影响,煎剂作用强于酊剂,炒杜仲的降压作用较生杜仲为大。杜仲对猫有降压作用,但持续较短,"快速耐受"现象不显著。对胆甾醇动脉硬化家兔之降压作用较对正常家兔更为显著,但亦能产生"快速耐受"。至于降压原理,因尚未确定有效成分,故属于初步性质,已证明急性降压与迷走神经无大关系,亦不受阿托品之影响。对离体兔心,杜仲小量时先兴奋,后略呈抑制;也有报告其对心脏的抑制作用与其pH有关(pH在4~5之间),经调整后,对大鼠与家兔离体心脏皆呈兴奋作用。杜仲对正常兔耳血管有直接扩张作用,但同样浓度却使实验性胆甾醇动脉硬化兔耳血管呈收缩作用,对正常家兔的冠状血管与肾血管在低浓度时多呈扩张作用,高浓度时则相反,对动脉硬化家兔的冠状血管在低浓度时亦呈收缩作用。因其降压与心及血管的直接关系不大,故推论其为中枢性者。

②利尿作用

杜仲的各种制剂对麻醉犬均有利尿作用,且无"快速耐受"现象。对正常大鼠、小鼠亦有利尿作用。杜仲中含钾0.4%,故推论利尿可能与钾有关。

③其他作用

临床使用杜仲浸剂,能使高血压患者血压有所降低,并改善头晕、失眠等症状,大剂量(20~25克/公斤/日)杜仲煎剂给狗灌胃,能使其安静、贪睡,不易接受外界刺激。大剂量对小鼠亦有抑制中枢神经系统的作用,杜仲对大鼠和兔的离体子宫,均能抑制脑垂体后叶所引起的兴奋作用,而使子宫松弛,但对猫的离体子宫反呈兴奋作用。曾有人报告杜仲煎剂在试管中对结核杆菌有某些抑制作用。其醇浸剂似能减少大鼠肠道中胆甾醇的吸收。

杜仲树叶中含有杜仲胶、松脂醇二葡萄糖甙、山奈酚、杜仲甙、筋骨草甙、雷扑妥甙、哈帕甙乙酸脂、半乳糖醇,另外还有一些微量元素锌、铜、铁、钙、磷、锰、铅等医`学教育网搜集整理。

动物实验结果表明:杜仲可增强小鼠红细胞SOD的活力,并增强其肾上腺重量。杜仲可使低下的生理功能恢复正常,提示杜仲具有一定的抗衰老作用。杜仲中富含的多种微量元素与人体内分泌系统、免疫功能系统、生长发育系统的结构和功能有密切关系,特别是与抗衰老有密切关系。如锌可加速创伤、溃疡、手术创口等的修复,对淋巴细胞起特异性促细胞分裂的作用,这表明锌具有延缓衰老作用。

临床应用

1.杜仲酒(《外台秘要》)治卒腰痛。杜仲、丹参各25g,川芎15g。上3味切,以酒2斤渍5晚,随性少少饮之。方中杜仲配伍各药有补肝肾、强筋骨的功效。

2.思仙续断丸(《本事方》)治肝肾风虚气弱,脚膝不可践地,腰脊疼痛,风毒流注下经,行止艰难,小便余沥,此药补五脏内伤,调中益精凉血,坚强筋骨,益智轻身。杜仲150g,五加皮、防风、薏苡仁、羌活、续断、牛膝各90g,萆薢120g,生干地黄150g。上为末,好酒3升,化青盐90g,用木瓜250g,以盐酒煮成膏,和杵丸如梧子大,每服50丸,空心食前,温酒盐汤下。方中杜仲配伍续断治肝肾不足之腰膝酸痛,腿软无力,行走不利等症。

3.单味配猪腰子同炖吃,治肾虚腰背酸痛,腿膝软弱,小便频数。

此外 在临床上还可以应用于以下几方面:

①治疗高血压病

以10%杜仲酊每次30滴,日服3次。共治119例,经1~23个月的观察,疗效满意者51例(42.8%),平均治疗9.1个月;稍进步者15例(12.6%);无效者53例(44.6%)。未发现不良反应。另有以5%杜仲酊每次5毫升,日服3次,治疗124例,对早期高血压病的疗效较好,在治疗1个半月内有4例血压降至正常;对重症高血压则不能遏制其发展。有人认为杜仲对自觉症状的改善较其它药物显著。曾用杜仲、利血平、利血平合并肼苯哒嗪三组进行疗效对照,结果降压效果以杜仲最差,有效率为50%,其它两组分别为90%、95%;但自觉症状的减轻则以杜仲为最佳,占82.5%,其它两组分别为65.1%:61.3%。实验观察证明,炒杜仲的降压作用比生杜仲的降压作用大,醇浸液比水煎液的降压作用小。

②治疗小儿麻痹后遗症

用杜仲1.5两,猪脚1只;加水适量,文火熬4小时,取药汁每日2次分服;次日将药渣另加猪脚1只再行煎服,隔日1剂,共服10剂。治疗1例病史二年的患儿,用过中、西医及新医疗法均无效,经用上方,同时进行肌肉按摩及功能训练,1周后,肌力开始有进步,可独立行走30米;2周后能独立行走200米,步态较稳,肌力显著进步;第3周已能独立行走600米,步态稳健有力医`学教育网搜集整理。

据日本大学药学系高桥周七教授的最新研究表明,杜仲可以提高机体胶原蛋白的新陈代谢,小鼠试验结果显示,服用杜仲粉的小鼠胶血清内原蛋白含量增加1.6倍,作为胶原蛋白指标之一的羟基脯氨酸也多出1.3倍。因此杜仲具有减肥和美容的作用。